Knowledge improvement (theoretical research)

Az antimetabolikus hatóanyagokat széleskörben alkalmazzák a rák- és vírusellenes kemoterápiákban. A legtöbb nukleozid alapú hatóanyag Na( )-szimporter koncentratív nukleozid transzporterek (CNTk) által jut a sejtekbe. A CNTk meghatározzák és modulálják a nukleozid-analóg hatóanyagok sejtbejutását, esetenként szövetspecifikusan. Annak ellenére, hogy a szubsztrátok és a transzporterek elsődleges- és másodlagos szerkezete közötti kapcsolat ismerete elősegítené a gyógyszerfejlesztésekre irányuló kutatásokat, a szubsztrátkötő centrumok teljes feltérképezése nem történt meg, és jelenleg csak részleges ismereteink vannak bizonyos szubsztrátok bizonyos aminosavakkal való kölcsönhatásáról. Az enzim szerkezet-hatás kapcsolatának megismerése a szubsztrátkötő centrum teljes feltérképezése által hatékonyabbá tenné az új, farmakológiai szempontból aktív, nagy affinitású rákellenes gyógyszerek kifejlesztését. A kutatás célja, hogy újszerű vizsgálati megközelítési módszerrel meghatározzuk a humán CNT1 szubsztrátkötő centrumát.